BIO.NRW: Entwicklung und Optimierung von GRK5-Inhibitoren zur Therapie von Herzinsuffizienz und Herzhypertrophie (GRK5-Inhibitoren) - Teilvorhaben A

Herzinsuffizienz ist eine Erankung mit unterschiedlichen Ursachen, jedoch mit einem klinischen Phänotyp. Ziel dieses Projektes ist es, einen neuen Wirkstoff zur Behandlung von Herzinsuffizienz zu entwickeln, da die aktuellen vorhandenen Therapiemöglichkeiten limitiert und nicht ausreichend sind. Die G-Protein gekoppelten Kinase 5 (GRK5) hat eine zentrale Bedeutung unter physiologischen/pathophysiologischen Bedingungen in Signaltransduktionsvorgängen im Herzen. Im Rahmen vor Vorarbeiten haben die Antragsteller wirksame GRK5 Inhibitoren entiwckelt, die im hier beantragten Projekt medizinalchemisch optimiert werden sollen. Ziel ist es, möglichst oral verfügbare, gut verträgliche präklinische Kandidaten zu entwickeln, die Startpunkte für eine prä-/klinische Entwicklung eines neuen Herzmedikaments darstellen.